Предуктал — лекарственное средство, стабилизирующее обменные процессы в тканях при гипоксии. Действующий компонент триметазидин предотвращает снижение уровня аденозинтрифосфата в клетках, нормализуя активность натрий-калиевых каналов. Блокируя окисление жирных кислот, он переключает метаболизм на более эффективный — окисление глюкозы при ишемии. Предуктал также укрепляет клеточные мембраны, стимулируя фосфолипидный обмен.

Экспериментальные исследования показывают, что триметазидин снижает ацидоз в клетках и уменьшает нарушения ионного потока, характерные для гипоксии. Зафиксировано снижение нейтрофильной инфильтрации в ишемических зонах. Под воздействием препарата поддерживаются энергетические процессы в миокарде и нейросенсорных органах, а область ишемического поражения значительно уменьшается. Непосредственного влияния на гемодинамические процессы не обнаружено.

Применение

Предуктал оказывает кардиологические эффекты:

• сокращает приступы стенокардии, уменьшая потребность в нитроглицерине;
• повышает функциональную работоспособность левого желудочка сердца в условиях гипоксии;
• предотвращает резкие колебания артериального давления при физической активности, не вызывая значительных изменений частоты сердечных сокращений (ЧСС);
• способствует увеличению коронарного резерва.

Эти свойства позволяют использовать препарат для длительного лечения ишемической болезни сердца и предотвращения стенокардии. Предуктал применяется как в комбинации с другими лекарствами, так и в виде монотерапии.

В офтальмологии препарат используется при хронических гипоксических процессах в сетчатке и зрительном нерве, связанных с возрастными дегенеративными изменениями и глаукомой. При нарушениях кровоснабжения внутреннего уха, приводящих к лабиринтопатии, оториноларингологи рекомендуют предуктал для уменьшения приступов головокружения, тошноты, шума в ушах и предотвращения снижения слуха.

Формы выпуска

Препарат представлен в двух формах. Предуктал продленного действия (МВ) выпускается в виде розовых таблеток с белым срезом, округлой двояковыпуклой формы, покрытых пленочной оболочкой, с дозировкой 35 мг. Этот вариант обеспечивает модифицированное высвобождение триметазидина, поддерживая уровень активного вещества в крови на уровне не менее 75% от максимальной концентрации в течение суток. Таблетки упакованы по 60, 90, 180 и 300 штук.

Также существует продленный вариант в форме желатиновых капсул по 80 мг — предуктал ОД. Капсулы имеют белый корпус и красно-оранжевую крышку, внутри находятся белые гранулы. Они упакованы по 9 или 10 штук в блистерах, которые помещены в картонные коробки по 3 или 6 блистеров.

Предуктал короткого действия представлен в таблетках с дозировкой 20 мг. Таблетки красно-оранжевые, упакованы по 60 штук в коробке.

Инструкция по применению

Таблетированный препарат с модифицированным высвобождением триметазидина назначают дважды в сутки, а предуктал короткого действия — 2-3 раза в день. Лекарство принимают по 1 таблетке во время еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Капсулы принимают один раз в день во время завтрака, также не разжевывая и не раскрывая. Схему лечения определяет врач, обычно это длительная курсовая терапия. Для пациентов старше 60 лет дозы не корректируют.

Если положительная динамика от терапии отсутствует в течение 180 дней, медикамент прекращают использовать.

При возникновении приступа стенокардии необходимо изменить тактику лечения и рассмотреть возможность реваскуляризации.

Противопоказания

Предуктал не назначается при повышенной чувствительности к его компонентам. Препарат противопоказан при нарушениях функции почек. Его нельзя использовать в детском возрасте. С осторожностью следует применять средство у людей с печеночной дисфункцией и старше 75 лет. Не рекомендуется принимать предуктал при болезни Паркинсона. Если возникают симптомы паркинсонизма, такие как тремор, шаткость походки или неустойчивость в позе Ромберга, препарат следует отменить и обратиться к неврологу.

Из-за отсутствия данных о безопасности триметазидина для плода и эмбриона, предуктал не рекомендуется беременным. Также существует риск негативного воздействия на грудного ребенка, так как нет достоверной информации о попадании действующего вещества в грудное молоко. Поэтому кормящим женщинам стоит воздержаться от его применения.

Побочные эффекты

Прием препарата может вызывать диспепсию: тошноту, рвоту, боли в животе, понос или запор. Иногда возникают головные боли, головокружение и экстрапирамидные расстройства, такие как мышечная ригидность, акинезия и тремор. Отмена предуктала устраняет эти неврологические симптомы. В редких случаях возможны тахикардия, нарушения ритма (экстрасистолия), значительное снижение артериального давления при использовании антигипертензивных средств и приливы крови к лицу. Также могут наблюдаться изменения в клеточном составе крови, такие как агранулоцитоз или тромбоцитопения. Не исключены аллергические реакции, проявляющиеся от кожного зуда до отека Квинке.

Использование препарата не связано с побочными эффектами, влияющими на скорость психических процессов, что важно при управлении автомобилем и выполнении задач, требующих высокой концентрации и быстрой реакции.

Предуктал не купирует приступы стенокардии и не применяется для лечения нестабильной формы стенокардии или инфаркта миокарда на ранних стадиях.

Цена

Цена на предуктал МВ варьируется от 700 до 850 рублей за 60 таблеток. За такое же количество капсул придется заплатить от 1250 рублей. Короткодействующий вариант стоит около 120 рублей.

Аналоги

Вещества с антигипоксантными свойствами, аналогичные предукталу:

• Мексидол — защищает клеточные мембраны, борется со свободными радикалами и повышает устойчивость к кислородному голоданию, токсичному воздействию алкоголя и психотропных средств. Обладает ноотропным и противосудорожным эффектами, снижает тревожность. Выпускается в таблетках и растворе для инъекций. Цена за 50 таблеток — около 400 рублей. При использовании мексидола следует соблюдать осторожность при управлении транспортом.

• Препараты с мельдонием: Вазомаг, Вазонат, Кардионат, Милдронат, Мельдоний, Тризипин. Эти лекарства снижают образование карнитина, что препятствует транспортировке жирных кислот через митохондриальные мембраны. Это уменьшает содержание жирных кислот в клетках, участвующих в патологических процессах. Мельдоний защищает сердце и сосуды от гипоксии при физических нагрузках, обладает сосудорасширяющим и тонизирующим действием. Милдронат доступен в капсулах (от 600 рублей за 60 штук) и растворе для инъекций. Применение мельдония может привести к положительному результату на допинг-пробе у спортсменов.

• Цитохром С — фермент, получаемый из сердечной ткани свиней и крупного рогатого скота. Улучшает окислительно-восстановительные процессы и ускоряет регенерацию. Применяется при выраженной гипоксии. Доступен в таблетках, глазных каплях, лиофилизате для инъекций и растворе для внутривенного и внутримышечного введения. Глазные капли стоят от 300 рублей, инъекционные формы — от 1200 рублей. Быстрое внутривенное введение может вызвать гипертермию с ознобом.

• Метилэтилпиридинол — ингибитор свободных радикалов с антиагрегантным и антигипоксическим эффектом, защищает сосудистую стенку. Используется в офтальмологии, неврологии и кардиологии при острых гипоксических состояниях, включая острый инфаркт миокарда и нестабильную стенокардию. Выпускается в виде раствора для инъекций. Стоимость 10 ампул — от 60 рублей.

Препараты с триметазидином считаются синонимами предуктала: триметазидин, депренорм, антистен, ангиозил ретард, предизин, римекор. Цена триметазидина начинается от 135 рублей за 60 таблеток по 20 мг.

Передозировка

Из-за недостатка данных о последствиях передозировки предуктала рекомендуется проводить симптоматическое лечение при превышении рекомендованных доз.

Отзывы

Инструкция представлена в упрощенном виде для ознакомления. При выборе препарата следуйте рекомендациям специалистов, не полагаясь только на отзывы в интернете.

Капсулы с пролонгированным высвобождением твердые желатиновые, №2, с белым корпусом и оранжево-красной крышкой; на крышке нанесены логотип фирмы и надпись «80» белого цвета. Содержимое капсулы — гранулы белого или почти белого цвета.

триметазидина дигидрохлорид, субстанция-гранулы (гранулы, покрытые пленочной оболочкой) — 144.85 мг.

Вспомогательные вещества: сахарные сферы (710-850 мкм), гипромеллоза.

Состав пленочной оболочки: этилцеллюлоза, трибутилацетилцитрат, тальк.
Состав смеси для опудривания гранул: тальк, магния стеарат.

Твердая желатиновая капсула №2 с белым корпусом и оранжево-красной крышкой, на крышке нанесены логотип фирмы и надпись «80» белого цвета.
Состав корпуса капсулы: диоксид титана (Е171), желатин.
Состав крышки капсулы: диоксид титана (Е171), оксид железа красный (Е172), желатин.

Упаковка:
9 капсул — блистеры (3) — картонные пачки.
10 капсул — блистеры (3) — картонные пачки.
10 капсул — блистеры (6) — картонные пачки.

Печать логотипа и надписи на капсуле выполнена белыми чернилами, содержащими: шеллак, диоксид титана, симетикон, пропиленгликоль, аммония гидроксид. Общее количество чернил на одну капсулу составляет примерно 0.15 мг.
Состав сахарных сфер: сахароза — не более 92% (в пересчете на сухое вещество), кукурузный крахмал. Может содержать продукты гидролиза крахмала и красители.
Содержит в среднем 14.5% воды (потеря в массе при высушивании).

Фармакодинамика

Механизм действия

Триметазидин поддерживает уровень аденозинтрифосфата (АТФ) в клетках при гипоксии, что обеспечивает нормальное функционирование ионных каналов и сохранение клеточного гомеостаза. Он ингибирует окисление жирных кислот, что способствует увеличению окисления глюкозы и ускорению гликолиза, защищая миокард от ишемии.

Фармакодинамические свойства

• поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных тканей во время ишемии;
• уменьшает внутриклеточный ацидоз и изменения ионного потока при ишемии;
• снижает миграцию полинуклеарных нейтрофилов в ишемизированных тканях сердца;
• уменьшает размер повреждения миокарда;
• не влияет на гемодинамику.

У пациентов со стенокардией триметазидин:

• увеличивает коронарный резерв, замедляя ишемию при физической нагрузке, начиная с 15-го дня терапии;
• ограничивает колебания АД при физической нагрузке без значительных изменений ЧСС;
• снижает частоту приступов стенокардии и потребность в нитроглицерине;
• улучшает сократительную функцию левого желудочка у пациентов с ишемической дисфункцией.

Клинические исследования подтвердили эффективность и безопасность триметазидина у пациентов со стабильной стенокардией как в монотерапии, так и в комбинированной терапии.

В исследовании с 426 пациентами добавление триметазидина (60 мг/сут) к метопрололу (100 мг/сут) в течение 12 недель улучшило результаты нагрузочных тестов и клинические симптомы по сравнению с плацебо.

В исследовании с 223 пациентами добавление триметазидина (35 мг 2 раза/сут) к атенололу (50 мг 1 раз/сут) в течение 8 недель увеличивало время до ишемической депрессии сегмента ST.

В исследовании с 1962 пациентами триметазидин в дозах 70 мг/сут и 140 мг/сут не продемонстрировал преимуществ по эргометрическим и клиническим конечным точкам, но в подгруппе с симптомами стенокардии (140 мг) улучшил результаты нагрузочного теста.

Абсорбция

После приема капсулы Предуктал® ОД триметазидин достигает максимальной концентрации в плазме через 14 часов. Концентрация сохраняется на уровне не менее 75% от максимума в течение 15 часов. Равновесное состояние достигается после третьей дозы. Прием пищи не влияет на биодоступность.

Распределение

Объем распределения составляет 4.8 л/кг, что указывает на хорошее распределение в тканях.

Выведение

Триметазидин выводится в основном почками в неизмененном виде. Период полувыведения у молодых здоровых добровольцев около 7 часов, у пациентов старше 65 лет — около 12 часов.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты пожилого возраста. У пожилых пациентов может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за снижения функции почек.

Пациенты с почечной недостаточностью. Экспозиция триметазидина увеличивается у пациентов с умеренным (КК 30-60 мл/мин) и тяжелым (КК ниже 30 мл/мин) нарушением функции почек.

Применение у детей и подростков. Фармакокинетика триметазидина у детей и подростков до 18 лет не изучалась.

Препарат принимают внутрь, по 1 капсуле 1 раз в день, утром, во время завтрака. Капсулы следует глотать целиком, запивая водой. Оценка эффективности лечения может быть проведена через 3 месяца. При отсутствии улучшения прием препарата следует прекратить.

Продолжительность лечения определяется врачом.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

Рекомендуется снижение дозы до 1 таблетки (35 мг) в день.

Пациенты с нарушением функции печени

Следует проявлять осторожность при лечении пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста

Рекомендуется снижение дозы до 1 таблетки (35 мг) в день. Подбор дозы у пациентов старше 75 лет должен быть осторожным.

Пациенты до 18 лет

Безопасность и эффективность применения триметазидина у пациентов младше 18 лет не установлены.

Нежелательные реакции, связанные с лечением триметазидином, классифицируются по частоте: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); неуточненной частоты.

Со стороны ЖКТ: часто — боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота; неуточненной частоты — запор.

Со стороны ЦНС: часто — головокружение, головная боль; неуточненной частоты — симптомы паркинсонизма, нарушения сна.

Со стороны сердца: редко — ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия.

Со стороны сосудистой системы: редко — ортостатическая гипотензия, «приливы» крови к лицу.

Со стороны печени: неуточненной частоты — гепатит.

Со стороны системы кроветворения: неуточненной частоты — агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны кожи: часто — сыпь, зуд; неуточненной частоты — острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Общие расстройства: часто — астения.

Противопоказания:

• повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательным веществам;
• болезнь Паркинсона и симптомы паркинсонизма;
• тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
• непереносимость фруктозы/сахарозы и другие ферментопатии;
• отсутствие клинических данных для пациентов до 18 лет.

С осторожностью назначать пациентам с печеночной недостаточностью, почечной недостаточностью умеренной степени и пациентам старше 75 лет.

Беременность

Данные о применении препарата у беременных отсутствуют. Применение противопоказано.

Лактация

Данные о выделении триметазидина в грудное молоко отсутствуют. При необходимости применения следует прекратить грудное вскармливание.

Фертильность

Исследования не выявили влияния препарата на репродуктивную функцию у крыс.

Триметазидин не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда.

При возникновении приступа стенокардии следует оценить состояние коронарных артерий и адаптировать лечение.

Триметазидин может вызывать симптомы паркинсонизма, поэтому необходимо регулярное наблюдение, особенно у пожилых пациентов. При появлении таких симптомов препарат следует отменить.

Следует с осторожностью назначать триметазидин пациентам с повышенной экспозицией, особенно с почечной недостаточностью и пожилым пациентам.

Препарат содержит сахарозу, поэтому не рекомендуется пациентам с непереносимостью фруктозы и другими связанными состояниями.

Влияние на управление транспортом

Не выявлено влияния на гемодинамику, но могут наблюдаться случаи головокружения и сонливости, что может повлиять на управление транспортом.

В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Препарат отпускается по рецепту.