Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.

Вспомогательные вещества: кальция стеарат, картофельный крахмал, лактоза, магния стеарат, микрокристаллическая целлюлоза.

Упаковки:
— 10 шт. — ячейковые контурные упаковки (1-9) в картонных пачках.
— 30 шт. — ячейковые контурные упаковки (1-4) в картонных пачках.

Амлодипин — блокатор медленных кальциевых каналов II поколения, производное дигидропиридина. Он оказывает антиангинальное и гипотензивное действие, блокируя кальциевые каналы и снижая трансмембранный переход ионов кальция в клетки, преимущественно в гладкомышечные клетки сосудов.

Антиангинальное действие связано с расширением коронарных и периферических артерий, что снижает ишемию миокарда при стенокардии. Это также уменьшает преднагрузку на сердце и потребность миокарда в кислороде. Амлодипин увеличивает поступление кислорода в миокард и предотвращает спазмы коронарных артерий, особенно при вазоспастической стенокардии. У пациентов со стенокардией разовая доза повышает толерантность к физической нагрузке и снижает частоту приступов.

Амлодипин обеспечивает длительный гипотензивный эффект, снижая артериальное давление на протяжении 24 часов. Он уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка и обладает кардиопротекторным действием при ИБС, не влияя на сократимость миокарда и обмен веществ.

Время наступления терапевтического эффекта — 2-4 часа, продолжительность — 24 часа.

Всасывание

Амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ, и прием пищи не влияет на его абсорбцию. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%, Cmax в сыворотке достигается через 6-9 часов.

Распределение

Css достигается через 7-8 дней терапии. Связывание с белками плазмы — 95%. Средний Vd — 21 л/кг. Амлодипин проникает через ГЭБ.

Метаболизм

Амлодипин метаболизируется в печени (90-97%) без значительного эффекта «первого прохождения». Метаболиты не обладают фармакологической активностью.

Выведение

T1/2 составляет в среднем 35 часов. Около 60% дозы выводится почками в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде, 20-25% — с желчью и через кишечник. Общий клиренс — 0.116 мл/с/кг. При гемодиализе не выводится.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

T1/2 у пациентов с артериальной гипертензией — 48 часов, у пожилых — до 65 часов, при печеночной недостаточности — до 60 часов. При нарушении функции почек T1/2 не изменяется.

Показания

• Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими средствами).
• Стабильная стенокардия напряжения и стенокардия Принцметала (монотерапия или в комбинации с другими средствами).

Препарат принимают внутрь, независимо от пищи. Начальная доза для лечения артериальной гипертензии и профилактики стенокардии — 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг.

Пациентам с нарушением функции печени амлодипин назначают с осторожностью, начиная с 2.5 мг. У пациентов с почечной недостаточностью изменение дозы не требуется. У пожилых пациентов может увеличиваться T1/2 и снижаться КК, но изменение дозы не требуется, необходимо более тщательное наблюдение.

Не требуется изменения дозы при совместном применении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.

Побочные эффекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — сердцебиение, периферические отеки; нечасто — ортостатическая гипотензия, васкулит; редко — хроническая сердечная недостаточность, нарушения ритма, инфаркт миокарда.

Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение; нечасто — обморок, астения, депрессия; редко — судороги.

Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения, конъюнктивит.

Со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка; очень редко — кашель.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, абдоминальная боль; нечасто — рвота, запор; редко — гиперплазия десен.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — поллакиурия; очень редко — дизурия.

Со стороны половой системы: нечасто — импотенция.

Со стороны кожи: редко — повышенная потливость; очень редко — дерматит.

Аллергические реакции: нечасто — зуд, сыпь; очень редко — ангионевротический отек.

Противопоказания

• Выраженная артериальная гипотензия (АД менее 90 мм рт. ст.).
• Коллапс, кардиогенный шок.
• Нестабильная стенокардия (кроме стенокардии Принцметала).
• Выраженный аортальный стеноз.
• Непереносимость лактозы, беременность, период лактации.
• Возраст до 18 лет.
• Повышенная чувствительность к амлодипину и другим компонентам.

С осторожностью назначают при нарушении функции печени, хронической сердечной недостаточности, аортальном стенозе, пожилым пациентам.

Не было выявлено тератогенности амлодипина, но его применение при беременности и лактации не рекомендуется.

Хранение

Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года. Препарат отпускается по рецепту.

При сильной артериальной гипертензии и заболеваниях сердца, включая стенокардию, пациенту назначают амлодипин. Он доступен по цене и обладает хорошими фармакокинетическими характеристиками, что делает его подходящим для людей разных возрастов.

Состав

Препарат для лечения стенокардии выпускается в таблетированной форме. Одна таблетка содержит 5 мг активного вещества амлодипина безилата — кристаллического белого порошка, растворимого в этаноле. Также доступна форма с дозировкой 10 мг. Амлодипин представляет собой смесь пространственных изомеров с одинаковым строением, но различным расположением атомов. Амлодипина безилат включен в перечень основных лекарственных средств ВОЗ.

Содержание вспомогательных веществ зависит от дозировки амлодипина (5 или 10 мг). Вспомогательные компоненты включают:

• Лактоза – 67/134 мг;
• Крахмал картофельный – 6,5/13 мг;
• Повидон – 2,85/5,7 мг;
• Целлюлоза – 16/32 мг;
• Магния стеарат – 0,7/1,4 мг.

Чтобы убедиться, что вы принимаете амлодипин в нужной дозе, обратите внимание на внешний вид таблетки. Она белого цвета (или близкого к нему), имеет плоскую цилиндрическую форму, риску и фаску. Упаковка представляет собой небольшую картонную коробку, содержащую 10, 20, 30 или 90 таблеток в ячейковой контурной упаковке.

Фармакологическое действие

Амлодипин: химическая формула

Амлодипин — производное дигидропиридина и антагонист кальция. Это селективный блокатор медленных кальциевых каналов, относящийся ко второму поколению препаратов данного типа. По сравнению с предшественниками амлодипин обладает рядом преимуществ:

• Длительное действие;
• Ориентированность на тканевую детерминацию при стенокардии;
• Меньшее количество побочных эффектов при правильной дозировке.

Действие амлодипина основано на увеличении притока крови к сердцу и снижении его потребности в кислороде. Препарат также обладает гипотензивным эффектом, снижая кровяное давление. Это достигается блокировкой кальциевых каналов при связывании амлодипина с дигидропиридоновыми рецепторами, что уменьшает проницаемость ионов кальция для гладкомышечных клеток сосудов. Это облегчает состояние пациентов со стенокардией.

При приеме назначенной дозы амлодипина коронарные и периферические сосуды расширяются, что помогает справиться с симптомами стенокардии и снижает нагрузку на сердце. В миокард поступает больше кислорода, что предотвращает спазмы коронарных артерий.

Пациенты, регулярно принимающие амлодипин, становятся более выносливыми и лучше переносят физические нагрузки. У них снижается риск стенокардических приступов и ишемии миокарда, а также уменьшается потребность в нитроглицерине для коррекции состояния.

При ишемической болезни сердца амлодипин оказывает общее укрепляющее воздействие, снижая гипертрофию левого желудочка.

Он защищает сосуды от образования холестериновых бляшек и обладает кардиопротекторным эффектом. Активное вещество повышает скорость клубочковой фильтрации и замедляет агрегацию тромбоцитов, при этом функции сократимости и проводимости миокарда остаются неизменными.

Фармакокинетика

При гипертонии, если пациент принял суточную дозу препарата в указанное время, снижение артериального давления сохраняется в течение 24 часов. Пациент может находиться как в вертикальном, так и в горизонтальном положении. Эффект от перорального приема таблетки в рекомендованной дозе ощущается через 2–4 часа, а общий лечебный эффект длится около суток.

Амлодипин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальный эффект достигается через 7–8 дней непрерывного приема. Таблетку следует запивать водой, независимо от приема пищи, так как она не влияет на абсорбцию. Препарат метаболизируется в печени, но не оказывает на орган прямого воздействия при первом прохождении, поскольку метаболиты не обладают высокой фармакологической активностью.

Активное вещество выводится из организма следующим образом:

• Почками – до 60% от общей дозы;
• 20–25% – через кишечник с желчью;
• 10% – в неизменном виде.

Следует отметить, что с возрастом вывод амлодипина замедляется. Однако в большинстве случаев это не влияет на назначение терапии при стенокардии. Для пациентов с почечной или печеночной недостаточностью данное уточнение важно, и лечащий врач должен учитывать его при назначении препарата.

Показания к применению

Стенокардия и сопутствующие проблемы сердечно-сосудистой системы являются основными показаниями для назначения амлодипина. Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от типа стенокардии (спастическая, стабильная или стенокардия напряжения). Препарат также рекомендуется пациентам с ишемической болезнью сердца в стадии компенсации.

Амлодипин назначают людям с артериальной гипертензией, если у них диагностирована первая степень повышения давления, при показателях, регулярно превышающих 140/90 мм рт. ст. В некоторых случаях кардиолог может прописать препарат и при более низких значениях АД, особенно если у пациента есть сопутствующие тяжелые хронические заболевания.

Наибольшая концентрация амлодипина в крови достигается на седьмой день приема, поэтому его не используют в качестве первого средства при гипертоническом кризе. В экстренных ситуациях для срочной помощи выбираются другие препараты, предназначенные для устранения острых состояний.

Способ применения и дозировка

Таблетка амлодипина в дозе 5 или 10 мг принимается перорально. Ее можно пить до, после или во время еды, так как прием пищи не влияет на всасывание активного вещества в ЖКТ. Запивайте лекарство небольшим количеством чистой воды. Не рекомендуется использовать соки (особенно грейпфрутовый), молоко, травяные чаи или другие напитки.

При гипертонии и для предотвращения стенокардического приступа обычно назначают 5 мг раз в день — одну таблетку. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг (две таблетки), что является максимальной суточной дозой. У пациентов с проблемами печени дозировку снижают до 2,5 мг (половинка таблетки) при стенокардии. Если амлодипин нужен для коррекции артериального давления, допускается прием 5 мг в день.

Противопоказания

Таблетки амлодипина не назначают детям и лицам до 18 лет. Влияние препарата на развитие плода и его способность переходить в грудное молоко недостаточно изучены, поэтому его не выписывают беременным и кормящим женщинам. Если женщина не беременна, но ведет половую жизнь и не использует надежные методы контрацепции, прием также не рекомендуется из-за риска тератогенного воздействия на эмбрион в случае зачатия.

Не следует принимать амлодипин при повышенной чувствительности к активному веществу.

Препарат противопоказан при выраженной гипотензии (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт. ст.). Его не назначают при стенозе аорты, кардиогенном шоке и гемодинамически нестабильной сердечной недостаточности на фоне инфаркта.

Условно допустим прием лекарства при митральном стенозе, кардиомиопатии, выраженной тахикардии или брадикардии.

Побочные эффекты

Прием амлодипина может вызывать побочные эффекты. В зависимости от частоты их проявления выделяют следующие группы:

• Частые побочные эффекты: интенсивное сердцебиение, отеки нижних конечностей, головные боли, головокружение, общая слабость, тошнота, боли в животе.
• Нечастые побочные эффекты: резкое падение артериального давления, потеря сознания, дрожь в конечностях, расстройства сна, нервозность, взбудораженность, нарушения зрения (двоение, резь в глазах), одышка, рвота, запоры или понос, сухость во рту, сильная жажда, учащенное мочеиспускание (особенно ночью), болезненность в уретре, мышечные боли и судороги, зуд кожи, импотенция, потеря либидо, шум в ушах, проблемы с аппетитом и колебания веса, носовые кровотечения.
• Редкие побочные эффекты: хроническая сердечная недостаточность или ее обострение, судороги, апатия, акатизия, мышечная слабость, разрастание тканей десен, повышенная потливость.

В отдельных случаях могут возникнуть крайне редкие побочные эффекты. При их появлении необходимо немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу или в скорую помощь (при тяжелом состоянии). К таким проявлениям относятся:

• Брадикардия;
• Инфаркт миокарда или сильные боли в груди;
• Мигрень;
• Нарушение координации движений;
• Потеря памяти;
• Снижение уровня тромбоцитов и геморрагический синдром;
• Снижение количества лейкоцитов;
• Повышение уровня глюкозы в крови;
• Гастрит, воспаление поджелудочной железы, гепатит, желтуха;
• Нарушение мочеиспускания;
• Ксеродермия;
• Облысение;
• Острая иммуноопосредованная воспалительная реакция кожи и слизистых оболочек (эритема);
• Отек Квинке;
• Расстройства обоняния.

Что делать при передозировке?

Положение Тренделенбурга

При неправильной дозировке амлодипина или приёме чрезмерного количества таблеток могут возникнуть желудочковая тахикардия и резкое падение артериального давления, что может привести к шоку и даже к летальному исходу.

Передозировку амлодипина лечат приёмом адсорбентов после промывания желудка. Важно начать очищение организма в первые два часа после приёма сверхдозы.

Если пациент в бессознательном состоянии, его срочно переводят в позу Тренделенбурга. В этой позиции таз приподнят под углом 45°, а голова находится ниже. Это способствует притоку крови к голове, что может улучшить функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Однако долго находиться в этой позе нельзя. Если вы не знаете, что делать, пока едет «скорая», оставайтесь на связи с диспетчером и следуйте его указаниям.

Гемодиализ при передозировке амлодипина неэффективен. Применяются сосудосуживающие препараты, а также вводится глюконат кальция. Пациент остаётся под наблюдением врачей до стабилизации состояния.

Взаимодействие с другими препаратами

При параллельном приеме амлодипина с другими средствами для лечения гипертонии наблюдается усиление гипотензивного эффекта. Это может привести к слишком быстрому и интенсивному снижению давления, что чревато нежелательными последствиями. Соблюдайте назначенную врачом дозировку или, с его согласия, временно приостановите прием других лекарств.

Лечение амлодипином на фоне приема препаратов лития усиливает нейротоксичность.

Пациенты могут испытывать проблемы с ЖКТ, такие как диспепсия, тошнота, рвота и расстройства стула. Редко возникают более серьезные побочные эффекты, включая атаксию и тиннитус (звон в ушах). Если пациент принимает препараты-стимуляторы центральной нервной системы, амлодипин может удвоить гипотензивное действие. То же касается психотропных медикаментов.

Нестероидные противовоспалительные средства, включая индометацин, следует приостановить во время лечения гипертонии, если наблюдается подавление синтеза простагландинов в почках. Эти препараты также негативно влияют на выведение жидкости, поэтому их совместный прием требует осторожности у пациентов с почечной недостаточностью. Противовирусные лекарства могут повысить концентрацию амлодипина в крови даже при минимальной дозе.

Аналоги

В некоторых случаях медики назначают пациентам замещающие препараты с аналогичными фармакокинетическими свойствами. Популярные варианты включают «Калчек» (Индия), «Норваск» («Пфайзер», США) и «Нормодипин» («Гедеон Рихтер», Венгрия). Также существуют следующие аналоги:

• «Аген» (Чехия);
• «Азомекс» (Индия/Исландия);
• «Аладин», «Амловел», «Амлодекс» (Украина);
• «Амло Сандоз» (Польша/Словения);
• «Амловас», «Амлоген» (Индия);
• «Амлодак» (Индия/Германия) и другие.

Не используйте аналог без предварительной консультации с врачом, особенно при длительной терапии. Разные формы выпуска могут оказывать специфическое воздействие в зависимости от индивидуальных особенностей организма, поэтому перед покупкой проконсультируйтесь с фармацевтом.

Особые указания

При приеме амлодипина следует соблюдать определенные правила, чтобы избежать побочных эффектов и обеспечить стабильное действие препарата. Для предотвращения гиперплазии и кровоточивости десен важно следить за состоянием зубов и ротовой полости, поддерживать гигиену и регулярно посещать стоматолога для профилактики воспалений. Амлодипин не влияет на способность управлять транспортным средством, но в начале приема может вызывать сонливость, поэтому стоит внимательно следить за своим состоянием. Если ваша работа требует высокой концентрации, обсудите с врачом возможные последствия.

Хотя у препарата нет синдрома отмены, прекращение терапии должно происходить постепенно, снижая дозу до 2,5 мг (половина таблетки) или 1,25 мг (четверть таблетки). У пожилых пациентов отмена или увеличение дозы требует особого контроля.

Материалы на данной странице носят информационный характер и предназначены для образовательных целей. Посетители сайта не должны использовать их как медицинские рекомендации. Определение диагноза и выбор методов лечения остаются прерогативой вашего лечащего врача. Компания не несет ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте Fitohome.ru.